Antallet sprøytebrukere ble i Norge i 2005 anslått til å være mellom 8200 og 12500, hvorav ca. 85 prosent var heroinbrukere (Bretteville-Jensen 2006). Ved utgangen av 2014 var det ca. 7500 pasienter i legemiddelassistert rehabilitering (LAR) i Norge (Waal 2014). Bruk av illegale opioider innebærer store lidelser for brukere og pårørende, med en sterk økning i sykelighet og dødelighet. Opioidavhengighet fører ofte til marginalisert atferd med kriminalitet og/eller prostitusjon for å finansiere forbruket. Statistisk sentralbyrå rapporterer at det i 2013 døde 234 personer i Norge av narkotikaoverdoser (SSB 2013). Norge har de siste årene vært blant de 2–3 landene med høyest registrert overdosedødelighet på oversiktene til Europeisk overvåkingssenter for narkotika og narkotikamisbruk (EMCDDA). På grunn av metodeforskjeller er det vanskelig direkte å sammenligne dødeligheten i de europeiske landene.
Et opiat er fremstilt fra opium. De naturlige opiatene omfatter blant annet morfin, kodein og noskapin. De semisyntetiske opiatene omfatter blant annet heroin, etylmorfin, oksykodon og buprenorfin. Et opioid er et stoff som binder seg til kroppens opioidreseptorer. Begrepet opioid omfatter i tillegg helsyntetiske stoffer som fentanyl, ketobemidon og metadon, samt kroppens egne opioider (endorfiner).
Opioider har ulike effekter på hjernen, mediert via spesifikke reseptorer (µ, κ og δ). Den viktigste reseptoren er µ, som medierer opioidenes euforiske (stemningshevende) virkning, samt effekten som medfører dempning av åndedrettet (respirasjonsdepresjon).
Opioidavhengighet medfører langvarige endringer i systemene for signalstoff i hjernen. Den opioidavhengige pasienten utvikler toleranse både for den euforiske effekten av stoffene og de toksiske effektene av opioidene.
Opioidagonister er stoffer som stimulerer opioidreseptorene og inkluderer blant annet heroin, metadon, morfin, kodein, oksykodon og fentanyl.
Partielle agonister som buprenorfin, påvirker µ-reseptoren i begrenset grad. Systemet vil ikke bli fullt stimulert, selv om alle reseptorene er dekket. Dette forklarer at buprenorfin i mindre grad demper åndedrettet og derfor i liten grad kan føre til overdose alene. Som en partiell agonist kan buprenorfin også virke som en antagonist: Hvis man gir buprenorfin til en pasient som bruker en ren agonist, vil denne oftest få betydelige abstinenssymptomer.
Opioidantagonister som naltrekson og nalokson binder seg til opioidreseptoren, men stimulerer den ikke. Antagonistene binder seg sterkere til reseptorene enn agonistene og vil derfor fortrenge agonister som allerede er bundet til reseptoren. Derfor kan man bruke nalokson som motgift ved opioidoverdoser.
Hvis opioider inntas fortløpende, vil effekten avta på grunn av utvikling av toleranse. For å oppnå den samme (rus)effekten må pasienten innta økende mengder opioider. Toleransen for den euforiske effekten inntrer raskere enn for eksempel toleransen for dempning av åndedrettet. Det utvikles også toleranse overfor virkningen på pustesenteret i hjernen, slik at personer som har brukt opioider en stund, kan innta doseringer som vil være dødelige for en som bruker et opioid for første gang.